Aβ显像剂18F-AV45的合成研究

被引：2

作者：

刘楠 ^{[1
]}

万强 ^{[1
]}

机构：

[1] 西南医科大学附属医院核医学科

来源：

中国药物化学杂志 | 2017年 / 27卷 / 03期

关键词：

阿尔茨海默症; β-淀粉样蛋白; 正电子显像剂; 18F-AV45;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.03.005

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的制备Aβ正电子显像剂F-AV45前体AV105,并利用国产氟多功能模块合成F-AV45。方法以4-氨基苯乙烯为起始原料,经Boc保护、甲基化、Heck反应、羟基保护合成AV105;AV105于130℃条件下进行亲核氟代反应,经盐酸水解、碱中和得到F-AV45,并对前体用量、盐酸浓度进行了筛选。标记前体AV105及各步合成中间体的结构均经核磁共振谱和质谱确证。结果成功合成显影剂18F-AV45,标记率为(20.3±2.2)%(n=5,未经衰减校正),HPLC检测其放化纯度(RCP)大于98%。结论初步探讨了F-AV45前体的合成与标记过程,并对反应条件进行了优化,该方法提供的显像剂可满足临床研究的要求。

引用

页码：200 / 204 +224

页数：6

共 5 条

[1] β-淀粉样蛋白在阿尔茨海默病中的作用
郑玲艳
韩瑞兰
曹俊彦
[J]. 内蒙古医科大学学报, 2016, 38 (02) : 147 - 150
[2] 两种18F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究
李忠勇
沈浪涛
崔海平
[J]. 原子能科学技术, 2014, 48 (S1) : 102 - 107
[3] Preparation and stability of ethanol-free solution of [18F]florbetapir ([18F]AV-45) for positron emission tomography amyloid imaging
Hayashi, Kazutaka
Tachibana, Akiko
Tazawa, Shusaku
Mizukawa, Yosuke
Osaki, Katsuhiko
Morimoto, Yoko
Zochi, Riyo
Kurahashi, Masahiro
Aki, Hatsumi
Takahashi, Kazuhiro
[J]. JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS & RADIOPHARMACEUTICALS, 2013, 56 (05): : 295 - 300
[4] GMP-compliant automated synthesis of [18F]AV-45 (Florbetapir F 18) for imaging β-amyloid plaques in human brain
Yao, Cheng-Hsiang
Lin, Kun-Ju
Weng, Chi-Chang
Hsiao, Ing-Tsung
Ting, Yi-Shu
Yen, Tzu-Chen
Jan, Tong-Rong
Skovronsky, Daniel
Kung, Mei-Ping
Wey, Shiaw-Pyng
[J]. APPLIED RADIATION AND ISOTOPES, 2010, 68 (12) : 2293 - 2297
[5] Preclinical Properties of ^sup 18^F-AV-45: A PET Agent for A[beta] Plaques in the Brain[J] . Choi,Rye,Golding,Geoff,Zhuang,Zhiping,Zhang,Wei,Lim,Nathaniel,Hefti,Franz,Benedum,Tyler E,Kilbourn,Michael R,Skovronsky,Daniel,Kung,Hank F.The Journal of Nuclear Medicine . 2009 (11)

← 1 →