两种18F标记苯乙烯基吡啶衍生物前体化合物的合成研究

被引：2

作者：

李忠勇 ^{[1
,2
]}

沈浪涛 ^{[1
]}

崔海平 ^{[1
,2
]}

机构：

[1] 原子高科股份有限公司

[2] 中国原子能科学研究院同位素研究所

来源：

原子能科学技术 | 2014年 / 48卷 / S1期

关键词：

阿兹海默症; PET显像药物; 18F-AV45; 18F-YG; 标记前体;

D O I：

暂无

中图分类号：

TQ463 [有机化合物药物的生产];

学科分类号：

1007 ;

摘要：

18F-AV45是首个FDA批准上市的阿兹海默症(AD)显像用PET药物,其异构体18F-YG也可能具有更好的性能。为促进18F-AV45的国产化及评价其异构体18F-YG在AD显像方面的性能,本工作合成了两者的标记前体化合物。具体方法为:以4-氨基苯乙烯为原料,经过碳酸叔丁基保护和碘甲烷甲基化,得到BOC保护的对甲胺基苯乙烯;该苯乙烯结构双键上的氢原子被TEG链修饰过的碘吡啶取代后,以对甲苯磺酸基保护TEG侧链羟基,得到目标产物AV105和YGQT,总产率分别为57%和66%。ESI-MS、1 H NMR验证结果显示,两种前体化合物结构正确。前体化合物AV105和YGQT的合成为进一步研究18F-AV45及其异构体18F-YG在AD显像方面的性能提供了基础。

引用

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